Telmisartan 144701-48-4

Niepeptydowi antagoniści receptora angiotensyny Ⅱ mogą selektywnie i nieodwracalnie blokować receptory ATI, ale nie mają wpływu na inne układy receptorów. Na łagodne i umiarkowane nadciśnienie. Telmisartanto nowy lek przeciwnadciśnieniowy. Jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny Ⅱ (ATⅠ) stosowanym w leczeniu nadciśnienia pierwotnego. Alternatywny receptor angiotensyny Ⅱ wiąże się z dużym powinowactwem z podtypem receptora ATⅠ (znane miejsce działania angiotensyny Ⅱ). Telmisartan nie wywiera żadnego działania agonistycznego na receptor ATⅠ. Selektywnie wiąże się z receptorem ATⅠ, a efekt wiązania jest długotrwały. Nie ma powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptorów ATII i AT o mniejszej charakterystyce. Funkcja pozostałych receptorów wymienionych powyżej jest nieznana i nieznany jest możliwy efekt nadmiernej stymulacji receptorów ze względu na wzrost poziomu angiotensyny II powodowany przez telmisartan. Telmisartan nie hamuje reniny ludzkiego osocza i nie blokuje kanałów jonowych. Bez hamowania enzymu konwertującego angiotensynę II, enzym może również osłabiać działania niepożądane spowodowane wzmożonym działaniem bradykininy. Podanie do organizmu człowieka 80 mg telmisartanu może niemal całkowicie zahamować wzrost ciśnienia krwi wywołany angiotensyną II. Efekt hamujący utrzymywał się przez 24 godziny i nadal można go było zmierzyć po 48 godzinach. Działanie hipotensyjne ustępowało stopniowo w ciągu 3 godzin po podaniu pierwszej dawki. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe można uzyskać po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia i utrzymywać się w trakcie długotrwałego leczenia. Jeśli leczenie zostanie nagle przerwane, po kilku dniach ciśnienie krwi stopniowo powróci do poziomu sprzed leczenia, bez nadciśnienia „z odbicia”. W badaniu klinicznym bezpośredniego porównania dwóch leków na nadciśnienie