Informacje o produkcie |
Nazwa produktu |
Lopinawir |
Nr CAS |
192725-17-0 |
Formuła molekularna |
C37H48N4O5 |
Waga molekularna |
628.801 |
Standard jakości |
99% w górę, USP42, klasa medyczna |
Wygląd |
biały proszek |
Certyfikat COA Lopinawiru |
TEST |
SPECYFIKACJA |
WYNIKI |
Opis |
Biały proszek |
Zgodny |
Identyfikacja |
IR |
Zgodny |
|
HPLC |
Zgodny |
Ciężkiego metalu |
≤10 ppm |
5 str./min |
Pb |
≤3 ppm |
1,5 ppm |
Hg |
≤0,1 ppm |
0,05 ppm |
Płyta CD |
≤1 ppm |
0,2 ppm |
Strata przy suszeniu |
≤0,5% |
0,12 |
Pozostałość po zapłonie |
≤0,1% |
0,03 |
Pojedyncza nieczystość |
≤0,5% |
0,12 |
Całkowita nieczystość |
≤1,0% |
0,29 |
Totalna bakteria |
≤1000 cfu/g |
<1000 |
Drożdże i pleśń |
≤100 jtk/g |
<000 |
E.coli/25g |
Nieobecny |
Nieobecny |
Salmonella/25g |
Nieobecny |
Nieobecny |
Analiza |
≥99,0% |
99,4% |
Wniosek |
Zgodny ze standardami USP/EP |
Stosowanie |
Funkcja lipinawiru
Lipinawir stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności-1 (HIV-1) u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 lat.
Lopinawir jest inhibitorem proteazy HIV, który może blokować podział poliproteiny Gag-Pol, powodując wytwarzanie niedojrzałych, niezakaźnych cząstek wirusa; rytonawir jest rodzajem peptydomimetycznych inhibitorów HIV-1 i HIV-2 aktywności proteazy aspartylowej. Inhibitując proteazę HIV, enzym nie może przetwarzać prekursora poliproteiny Gag-Pol, co powoduje powstawanie niedojrzałych cząstek wirusa HIV, co zapobiega rozpoczęciu nowego cyklu infekcji. Rytonawir może hamować metabolizm lopinawiru za pośrednictwem CYP3A, powodując zwiększenie stężenia lopinawiru.
Aktywność przeciwwirusowa lopinawiru : Badania in vitro aktywności leku przeciwwirusowego w skojarzeniu z lopinawirem wykazały, że połączenie lopinawiru i nelfinawiru zwiększy działanie antagonistyczne i można je porównać z amprenawirem, atazanawirem i indynawirem. Łączne zastosowanie Vivi, Sakwinawiru i Telanawiru zwiększy synergię. Wartość EC50 lopinawiru dla trzech różnych szczepów wirusa HIV-2 wynosi od 12 do 180 nM (0,008 do 113 μg/ml).