Octan Alareliny 79561-22-1

Funkcja octanu Alareliny

Alarelin jest nonapeptydowym analogiem syntetycznego hormonu uwalniającego gonadotropinę ( GnRH), a jego skuteczność jest 15 razy większa niż w przypadku leku macierzystego. We wczesnym etapie leczenia może stymulować przysadkę mózgową do uwalniania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH), powodując przejściowy wzrost stężenia hormonów steroidowych pochodzących z jajników; powtarzane leki mogą hamować uwalnianie LH i FSH z przysadki mózgowej i zmniejszać poziom estradiolu we krwi. Aby osiągnąć efekt owariektomii lekowej, jednocześnie ma ona wpływ regulacyjny na ekspresję powiązanych onkogenów ras, neu i myc raka endometrium. Klinicznie stosuje się go głównie w celu promowania owulacji, leczenia niepłodności spowodowanej nieprawidłową funkcją jajników, endometriozą i mięśniakami macicy oraz poprawy wskaźnika ciąż.

Działanie farmakologiczne: Produkt ten jest niepeptydowym analogiem syntetycznego hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), który może stymulować przysadkę mózgową do uwalniania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) w początkowej fazie leczenia, powodując przejściowe wydzielanie steroidów pochodzących z jajników hormony Zwiększone; Powtarzane leki mogą hamować uwalnianie LH i FSH z przysadki mózgowej, zmniejszać poziom estradiolu we krwi i osiągać efekt farmakologicznej wycięcia jajników. To działanie hamujące można wykorzystać w leczeniu chorób hormonozależnych, takich jak endometrioza. Mechanizm działania polega na wykryciu ekspresji kluczowych białek pośrednich Smad2/3 i Smad7 na szlaku przekazywania sygnału TGF-β/smads w tkance nowotworowej przeszczepionej z powodu raka endometrium, wskazuje, że szlak przekazywania sygnału TGF-β1/smads może przebiegać przez endometrium. Jest to ważny szlak w patogenezie raka. Alarelin może hamować występowanie i rozwój raka endometrium poprzez zwiększenie ekspresji białka Smad2/3 i zmniejszenie ekspresji białka Smad7. Farmakokinetyka: Produkt ten jest szybko wchłaniany po wstrzyknięciu domięśniowym u szczurów. Stężenie we krwi osiąga maksimum po około 20 minutach, a spadek stężenia we krwi jest zgodny z modelem dwukompartmentowym. Po podaniu domięśniowym t1/2α wynosi około 0,2 godziny, a t1/2β wynosi około 1,8 godziny. Przy podaniu dożylnym t1/2α wynosi 0,08 godziny, a t1/2β wynosi około 1,2 godziny. Jego biodostępność może sięgać około 80%. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi od 27% do 35%. Po rozmieszczeniu tkanek następują gonady i przysadka mózgowa. Lek może być wydzielany z żółcią,

Zastosowanie: Klinicznie stosuje się go głównie w celu promowania owulacji, leczenia niepłodności spowodowanej nieprawidłową funkcją jajników, endometriozą i mięśniakami macicy oraz poprawy wskaźnika ciąż.